Лейковорин

Наименование: Лейковорин (Leucovorin)


Фармакологическое действие: 
Лейковорин – естественный метаболит тетрагидрофолиевой кислоты, химически, представляет собой, восстановленную формулу фолиевой кислоты. Лейковорин, в качестве энзима, также принимает участие в биосинтезе нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), как и фолиевая кислота. Но для его метаболизма уже не используется дегидрофолатредуктаза. Лейковорин используют, как антидот препаратов (цитостатиков), которые деактивируют дегидрофолатредуктазу и фолиевую кислоту, вызывая гибель клеток. Причем, Лейковорин имеет избирательность действия в отношении здоровых клеток (различный механизм транспорта через цитоплазматическую мембрану) и поэтому, хорошо сочетается с цитостатиками при лечении новообразований. Кроме этого, Лейковорин являясь, по сути, активным метаболитом фолиевой кислоты, полностью заменяет ее участие во всех обменных процессах (синтезе гема и других).

В организме человека Лейковорин интенсивно включается в процессы обмена, метаболизируясь в производные тетрагидрофолиевой кислоты. Основной активный метаболит - 5 метилтетрагидрофолат, в форме которого все фолаты накапливаются и транспортируются в организме. Внутривенное введение Лейковорина приводит к терапевтическому эффекту в течение 5 мин. Максимальная концентрация препарата в крови, при внутримышечном введении, наблюдается через 8-12 мин, а для клинического эффекта необходимо около 15 мин. Основное депо фолатов – печень, где их накапливается около 50% и происходит основной метаболизм. Метаболиты Лейковорина, в терапевтических дозах, преодолевают гематоэнцефалический барьер. Через полчаса, после инъекционного введения препарата, около 70% Лейковорина подвергается активному метаболизму. Период полувыведения 6,2 ч. Период терапевтической активности продолжается от 3-х до 6-ти часов. До 90% Лейковорина элиминируется почками.


Показания к применению: 
Показания к применению Лейковорина связаны с состояниями относительной или абсолютной недостаточности фолиевой кислоты в организме.
Абсолютная недостаточность:
- алиментарный гиповитаминоз;
- гиповитаминоз новорожденных;
- фолиозависимые анемии;
- синдромы мальабсорбции фолиевой кислоты (в том числе, при раке толстого кишечника).
Относительная недостаточность:
- токсическое действие (или его профилактика) антифолиатов типа метотрексата (цитостатики, блокирующие дегидрофолатредуктазу);
- местное лечение метотрексатных поражений слизистой оболочки ротовой полости.


Способ применения: 
Лейковорин применяют в виде внутримышечных и внутривенных инъекций. При лечении относительной хронической недостаточности фолиевой кислоты, связанной с применением цитостатиков (метотрексата), необходимо учитывать суточный диурез и рН мочи, концентрацию антифолиатов и креатинина в плазме.
При острой передозировке цитостатиков антифолиатов, Лейковорин вводят внутривенно каждые 3-6 часов, из расчета 15 мг/кв м, (детям 10 мг/кв м), до уменьшения их концентрации, в перерасчете на метотрексат - 0.01 мкмоль.
При фолиозависимой анемии у новорожденных – 1 мг/сут Лейковорина внутримышечно.
В случаях мегалобластных анемий – от 3 до 6 мг/сут Лейковорина внутримышечно.
Лейковорин (200 мг на кв м) вводят внутривенно капельно, перед введением флуороурацила (370 мг на м кв), при терапии терминальных стадий рака толстого кишечника.


Побочные действия: 
Побочные действия возможны в виде кожных аллергических реакций. В порядке убывания: зуд, крапивница, дерматит. Анафилаксия практически не встречается.


Противопоказания: 
Гипервитаминоз фолиевой кислоты, цианокоболаминовые (В12-зависимые) анемии, индивидуальная непереносимость Лейковорина, хроническая почечная недостаточность.


Беременность: 
Фолиевая кислота входит в комплексные витаминные препараты, рекомендованные беременным женщинам. Однако специальных исследований, о влиянии Лейковорина на организм беременных, не проводилось. В каждом случае вопрос, о возможности назначения Лейковорина при беременности, должен решать врач.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
Лейковорин снижает эффективность противосудорожных препаратов. Ингибирует фенобарбитал, производные гидантоинового и примидонового ряда. Повышает токсичность фторурацила.


Передозировка: 
Передозировка Лейковорина не наблюдалась, в виду его низкой токсичности.


Форма выпуска: 
Лейковорина порошок лиофилизировaнный для приготовления р-ра внутримышечного и внутривенного введения.
Содержимое 1 фл: кaльция фолинaт 25, 10 мг, NaCl, гидроокиcь нaтрия для корректировки рН.
Упаковки по 10,5,1 флакону.
Лейковорина р-р для внутривенного введения.
В 1 мл раствора кальция фолината 10,8 мг (соответствует 10,0 мг кислоты фолиевой). Во флаконе 45 мл или 80 мл.


Условия хранения: 
Лейковорин хранится при температуре не более 25 градусов Цельсия, в недоступном для детей, темном месте.


Синонимы: 
Дализол, Кальция фолинат, Кальциумфолинат-Эбеве, Лейковорин-ЛЭНС, Лейковорин Лахема, Лейковорин-Тева.


Состав: 
Кальция фолинат – активное вещество.
Динатрия эделат, NaCl, натрия гидроксид, азот – вспомогательные вещества.


Дополнительно: 
Если препарат назначается в дозе, которая выше, рекомендуемой для перорального применения, необходимо его внутривенное введение.


Внимание!
Описание препарата "Лейковорин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Фармакологическая группа

Интересный факт

Впервые обезболивающее в процессе родов было применено в 1847 году. За это надо сказать спасибо доктору из Шотландии Дж. Я. Симпсону, который обнаружил анестетический эффект хлороформа. Одна из рожениц была настолько впечатлена безболезненностью процесса, что назвала свою новорожденную девочку Анестезия. - «Обновить»

Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ. Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Лейковорин, а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.

Но вы хотели найти Лейковорин. На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Лейковорин, а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.

В стандартную аннотацию к препарату Лейковорин входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.

Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by. Вы найдете информацию о лекарстве Лейковорин (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие). Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Лейковорин быстро и без труда.

Инструкция Лейковорин актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.