Бараклюд

Наименование: Бараклюд (Baraclude)


Фармакологическое действие: 
Бараклюд – препарат, содержащий аналог нуклеозида гаунозина – энтекавир. Препарат обладает выраженной и избирательной активностью относительно HBV-полимеразы. Внутри клеток энтекавир фосфолирируется с образованием активного производного трифосфата, который имеет период полужизни (внутриклеточный) 15 часов. Концентрация внутриклеточного трифосфата прямо пропорциональна внеклеточному уровню энтекавира, после стартового уровня «плато» не отмечается значительной кумуляции препарата.

За счёт конкурентного действия энтекавир угнетает активность вирусной полимеразы, включая прайминг HBV-полимеразы, транскрипцию (обратную) негативной нитки из прегеномной и-РНК, а также синтез позитивной нитки HBV ДНК.
Энтекавир слабый ингибитор клеточной ДНК-полимеразы (альфа, бета и дельта с Ki в пределах 18-40 мкМ). При значительных уровнях трифосфата энтекавира и неизменного вещества не отмечается нежелательного влияния на гамма-полимеразы и синтез ДНК в митохондриях HepG2.

Абсорбируется энтекавир быстро (с временем достижения пиковых уровней в плазме 0,5-1,5 часов). При повторных приемах отмечается пропорциональное увеличение плазменных уровней и AUC, равновесные уровни достигаются на 6-10 день терапии с увеличением сывороточного уровня в 2 раза.
Прием пищи увеличивает период достижения пиковых концентраций, снижает максимальный плазменный уровень на 44-46% и AUC примерно на 18-20%.
Энтекавир хорошо проникает в ткани, порядка 13% в сыворотке связывается с белками (in vitro).

Энтекавир не взаимодействует с ферментами цитохрома CYP 450, при введении меченого вещества не отмечалось окисленных или ацетилированных производных, метаболиты второй фазы отмечались в незначительном количестве.
Период полувыведения энтекавира составляет 128-149 часов, уровень энтекавира в плазме после достижения пикового снижается биэкспоненциально. При ежедневном приеме отмечалось увеличение уровня препарата в 2 раза, таким образом, эффективное время полувыведения достигает 24 часов.
Препарат экскретируется почками (в ходе канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации), в неизменном виде мочой выводится до 62-73% принятого препарата.


Показания к применению: 
Бараклюд применяют для терапии взрослых пациентов, страдающих хронической формой гепатита В.


Способ применения: 
Бараклюд принимают перорально. Таблетки необходимо принимать натощак (интервал между приемом пищи и препаратом должен составлять 2 часа).
Пациентам старше 16-ти лет рекомендуют принимать 0,5 мг препарата в сутки (за 1 прием). Пациентам, у которых неэффективна терапия ламивудином, обычно рекомендуют прием 1 мг энтекавира в сутки (за 1 прием).
Время терапии определяет специалист, учитывая данные лабораторных и клинических показателей. Лечение может длиться более года.

При нарушении почечного клиренса дозы энтекавира необходимо корректировать (особенно у пациентов, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ).
При клиренсе больше 50 мл/мин рекомендуют стандартные дозы.
При клиренсе больше 30 мл/мин желательно увеличить время между приемом обычных доз до 48 часов (таким образом, пациенты принимают 0,5 мг препарата Бараклюд 1 раз в 2 дня, или 1 мг энтекавира (при нечувствительности к терапии ламивудином) каждые 48 часов).
При показателях клиренса больше 10 мл/мин перерыв между приемом стандартных доз увеличивают до 72 часов.
Пациенты, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ, должны принимать энтекавир (в стандартной разовой дозе) 1 раз в 5-7 суток (как правило, препарат назначают после сеанса гемодиализа).

При недостаточной функции печени коррекцию дозы энтекавира не проводят.
Описаны некоторые случаи, когда после отмены терапии у пациентов отмечалось обострение гепатита (причинно-следственная связь с отменой энтекавира не установлена). После отмены препарата необходимо контролировать работу печени и при необходимости продолжать терапию.
Следует проводить мониторинг функциональной активности почек во время терапии препаратом Бараклюд (особенно у лиц, у которых функция почек снижена, а также у пациентов, получающих терапию, которая может оказывать влияние на почечный клиренс).


Побочные действия: 
Энтекавир неплохо переносится пациентами. К частным побочным эффектам препарата Бараклюд относят головную боль и сонливость. Побочные эффекты, которые возникают редко, могут проявляться в форме рвоты, нарушений стула, тошноты, головокружения и нарушений сна.
В редких случаях при лечении аналогами нуклеозидов (при моно использовании и в комплексе с антиретровирусными препаратами) возможно появление лактоацидоза и гепатомегалии со стеатозом с риском летальности.


Противопоказания: 
Непереносимость энтекавира, лактозы или других компонентов таблеток.
Бараклюд не применяют для лечения пациентов, возраст которых менее 16 лет.
Необходимо с осторожностью назначать Бараклюд пациентам с сопутствующей ВИЧ-инфекцией, которые до этого не получали терапию антиретровирусными средствами (в таких случаях существует вероятность появления ВИЧ-штаммов, резистентных к терапии).
Безопасность и эффективность препарата Бараклюд у пациентов с трансплантированной печенью не изучена.
Во время терапии вождение автомобиля требует особой осторожности, если у пациента регистрируются побочные эффекты энтекавира, необходимо отказаться от вождения автомобиля.


Беременность: 
Энтекавир не изучался у беременных женщин. Применение препарата Бараклюд в период беременности возможно только при тщательном контроле врача и после изучения соотношения пользы и рисков такой терапии.
Проникновение энтекавира в грудное молоко не изучено. Если необходима терапия препаратом Бараклюд во время лактации рекомендуется прекратить кормление грудью до начала приема энтекавира.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
При лечении энтекавиром сочетанном с антиретровирусными препаратами у пациентов возможно развитие лактоацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, которые могут быть летальными.
Возможно увеличение плазменных уровней энтекавира при сочетанном применении с препаратами, снижающими почечный клиренс, а также средствами, конкурирующими с энтекавиром на уровне канальцевой секреции.


Передозировка: 
Передозировка энтекавира не регистрировалась.
Если пациент принял чрезмерную дозу энтекавира, необходимо следить за его состоянием и при наличии показаний рекомендовать лечение, направленное на устранение симптомов.


Форма выпуска: 
Таблетки в пленочной оболочке Бараклюд по 10 штук в алюминиевых блистерах, в пачках по 30 таблеток.


Условия хранения: 
Бараклюд годен 2 года.
Для хранения препарата Бараклюд следует выбирать места, к которым не имеют доступа дети.
Таблетки хранят при 15-25 градусах Цельсия.


Состав: 
Бараклюд в 1 таблетке содержит:
0,5 мг или 1 мг энтекавира;
Прочие ингредиенты, в том числе лактозу в форме моногидрата.


Нозологическая классификация (МКБ-10): 



АТХ: J05AF10


Внимание!
Описание препарата "Бараклюд" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Фармакологическая группа

Интересный факт

Углекислого газа в выдыхаемом человеком воздухе в 100 раз больше, чем в атмосфере. - «Обновить»

Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ. Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Бараклюд, а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.

Но вы хотели найти Бараклюд. На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Бараклюд, а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.

В стандартную аннотацию к препарату Бараклюд входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.

Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by. Вы найдете информацию о лекарстве Бараклюд (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие). Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Бараклюд быстро и без труда.

Инструкция Бараклюд актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.