Даприл

Наименование: Даприл (Dapril)


Фармакологическое действие: 
Даприл – антигипертензивный препарат группы ингибиторов ангиотезин-превращающего фермента. В состав препарата входит активное вещество – лизиноприл – препарат третьего поколения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, обладающий пролонгированным эффектом. Препарат обладает широким спектром фармакологического действия, в частности отмечается его влияние на сердечно-сосудистую систему, почки и нейрогуморальную регуляцию. При применении препарата Даприл у пациентов отмечается снижение артериального давления, постнагрузки и общего периферического сопротивления, уменьшение преднагрузки левого желудочка, улучшение церебрального и коронарного кровообращения. Лизиноприл оказывает выраженное кардиопротективное, цитопротективное и вазопротективное действие. Кроме того, препарат обладает диуретическим эффектом и способствует выведению натрия из организма, улучшает кровообращение и микроциркуляцию в почках.
Механизм антигипертензивного действия лизиноприла основан на его способности угнетать действие кининазы II (ангиотензин-превращающего фермента) оказывая влияние на ренин-ангиотензиновую и калликреин-кининовую системы. Препарат препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения количества ангиотензина II отмечается ослабление эффектов связанных с активацией ренин-ангиотензиновой системы. Даприл способствует уменьшению артериальной вазоконстрикции и секреции альдостерона. Вследствие ингибирования лизиноприлом кининазы II снижается инактивация кининов (в том числе брадикинина) и отмечается их накопление в организме. Эти вещества путем прямого воздействия или вследствие высвобождения простагландинов E2 и I2 способствуют расширению сосудов, снижению артериального давления и усилению натрийуреза. Гипотензивное действие препарата не сопровождается развитием рефлекторной тахикардии.

Лизиноприл способствует восстановлению нарушенных функций эндотелия, в частности отмечается улучшение способности эндотелия к высвобождению оксида азота, который является эндотелиальным фактором расслабления.
В ходе исследований было отмечено снижение уровня норадреналина, эндотелина-1 и аргинин-вазопрессина в период терапии препаратом Даприл.
Препарат обладает длительным фармакологическим эффектом, его действие длится около 24 часов после однократного применения.
Препарат после перорального применения медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 6-8 часов после приема препарата. При приеме препарата Даприл во время еды не отмечается снижения скорости абсорбции. Лизиноприл не связывается с белками плазмы, его биодоступность составляет в среднем 25% (в зависимости от индивидуальных особенностей пациента биодоступность может варьироваться от 6 до 60%). При регулярном приеме препарата равновесные концентрации лизиноприла в плазме крови достигаются на 3 день.
Препарат не метаболизируется и не кумулирует в организме. Период полувыведения составляет 12 часов. Выводятся в неизменном виде с мочой.

У пациентов, страдающих нарушением функции печени, изменений фармакокинетики лизиноприла не отмечалось.
У пациентов, страдающих нарушением функции почек, отмечается увеличение периода полувыведения лизиноприла, а также увеличение максимальной плазменной концентрации препарата. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы, которая производится на основе показателей клиренса креатинина.
Лизиноприл выводится при проведении гемодиализа.


Показания к применению: 
Препарат применяется для монотерапии и в составе комбинированной терапии пациентов страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе:
Пациенты, страдающие эссенциальной и реноваскулярной артериальной гипертензией (препарат может применяться в комплексе с другими гипотензивными препаратами).
Комплексное лечение пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью.
Профилактика нарушений функции левого желудочка и поддержание стабильных показателей гемодинамики у пациентов перенесших острый инфаркт миокарда (препарат применяется при клинически стабильном состоянии пациента).
Кроме того, препарат Даприл может применяться для лечения пациентов, страдающих диабетической нефропатией. В том числе лизиноприл назначают для уменьшения альбуминурии у пациентов, страдающих инсулинозависимым сахарным диабетом с нормальным и повышенным артериальном давлении.


Способ применения: 
Препарат принимают перорально, таблетку глотают целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи, однако, рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания, индивидуальных особенностей пациента и сопутствующей терапии.
Пациентам, страдающим эссенциальной артериальной гипертензией, в начале терапии обычно назначают по 10мг препарата 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают, однако, рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-4 недель между каждым повышением дозы.
Максимальная суточная доза препарата составляет 40мг.
В случае недостаточного контроля артериального давления при применении максимальной дозы препарата рекомендуется дополнить лизиноприл другим антигипертензивным препаратом.
Пациентам, принимающим диуретические лекарственные препараты, рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 5мг. Кроме того, необходимо регулярно контролировать артериальное давление у таких пациентов.
Пациентам, страдающим реноваскулярной артериальной гипертензией и другими заболеваниями, связанными с усилением функции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в начале терапии обычно назначают по 2,5-5мг препарата 1 раз в сутки. При этом рекомендуется регулярно контролировать у пациентов артериальное давление, уровень калия в крови и функцию почек.

Пациентам со сниженной массой тела и гипонатриемией в начале терапии обычно назначают по 2,5-5мг препарата 1 раз в сутки. Пациентам с недостаточной массой тела и гипонатриемией при приеме препарата Даприл необходим регулярный контроль артериального давления, уровня калия в крови и функции почек.
Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, перед началом приема препарата Даприл рекомендуется уменьшить дозу диуретических препаратов. В начале терапии пациентам с сердечной недостаточностью обычно назначают по 2,5мг препарата 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5-20мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза препарата составляет 20мг.
Пациентам, страдающим нарушением почек, в том числе пациентам находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы лизиноприла.
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина от 30 до 70мл/мин в начале терапии обычно назначают по 5-10мг препарата 1 раз в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин в начале терапии обычно назначают по 2,5-5мг препарата 1 раз в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10мл/мин в начале терапии обычно назначают по 2,5мг препарата 1 раз в сутки.
В случае необходимости дозу препарата увеличивают, учитывая уровень калия и натрия в крови, функцию почек и динамику изменения артериального давления.


Побочные действия: 
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), нарушения сердечного ритма (в том числе тахикардия), кардалгия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, резкая смена настроения, повышенная раздражительность, утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии, тремор конечностей. В единичных случаях отмечалось развитие астении и спутанности сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения пищеварения, потеря аппетита, гастралгия, нарушения стула. Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось нарушение вкусовых ощущений и сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечалось развитие анемии на фоне терапии лизиноприлом.
Со стороны печени: повышение уровня билирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах, мышечная слабость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Другие: повышение уровня кальция в крови, гиперурикемия, кашель, нарушение функции почек, нарушение развития почек у плода, гипертермия, нарушения зрения.
При развитии побочных эффектов рекомендуется обратиться к лечащему врачу, так как развитие некоторых побочных эффектов требует отмены препарата.


Противопоказания: 
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным веществам группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента;
- период беременности и лактации, а также детский возраст младше 18 лет;
- повышение уровня азотистых веществ в крови (азотемия) и повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия);
- даприл противопоказан пациентам со стенозом устья аорты и аналогичными препятствиями тока крови;
- препарат противопоказан пациентам, страдающим нарушениями функции почек, а также двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерий у пациентов с одной почкой, который сопровождается азотемией;
- препарат не применяют у пациентов, перенесших пересадку почки;
- препарат не применяют для лечения пациентов, страдающих первичным гиперальдостеронизмом;
- препарат с осторожность назначают пациентам, принимающим калийсберегающие диуретики, а также пациентам, которые страдают заболеваниями, сопровождающимися потерей жидкости (в том числе рвотой и повышенным потоотделением).


Беременность: 
Препарат не применяют у женщин в период беременности, так как применение лизиноприла в этот период может привести к патологиям развития плода. В частности лизиноприл, проникая через гематоплацентраный барьер, способствует снижению количества амниотической жидкости и приводит к нарушению формирования костей черепа плода. Кроме того, у новорожденных, чьи матери принимали лизиноприл в период беременности, отмечается анурия и пониженное артериальное давление.
На данный момент нет данных об элиминации лизиноприла в грудное молоко. В период лактации препарат может быть назначен лечащим врачом, который должен решить вопрос о возможном прекращении грудного вскармливания.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
Мочегонные препараты при одновременном применении с препаратом Даприл усиливают его терапевтическое действие.
Препарат при одновременном применении с калийсберегающими диуретическими препаратами и препаратами калия повышает риск развития гиперкалиемии. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в крови и функцию почек.
При одновременном применении препарата с другими антигипертензивными препаратами отмечается взаимное усиление их терапевтических эффектов. При одновременном применении лизиноприла с нитратами, дигоксином, гидрохлортиазидом и пропанололом не было отмечено изменения фармакокинетических свойств этих препаратов.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (особенно индометацин) при одновременном применении с лизиноприлом, уменьшают его терапевтический эффект.

Салуретики и антидепрессанты при одновременном применении с лизиноприлом повышают риск развития гипотензии.
Препарат не рекомендуется применять одновременно с препаратами лития, так как лизиноприл увеличивает период полувыведения и токсичность лития. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать уровень лития в крови.
Даприл при одновременном применении усиливает действие этилового спирта на центральную нервную систему. Этиловый спирт усиливает антигипертензивное действие лизиноприла.


Передозировка: 
При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии. При дальнейшем повышении дозы лизиноприла отмечается развитие нарушений электролитного обмена и функции почек.
Специфического антидота нет. При передозировке пациента необходимо уложить, приподняв ноги несколько выше туловища. Кроме того, показано внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида.
Для снижения концентрации лизиноприла в крови проводят гемодиализ.


Форма выпуска: 
Таблетки, содержащие 5мг действующего вещества, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки, содержащие 10мг действующего вещества, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки, содержащие 20мг действующего вещества, по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.


Условия хранения: 
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 4 года.


Синонимы: 
Диротон, Ирумед, Лизиноприл, Синоприл.


Состав: 
1 таблетка препарата Даприл 5 содержит:
Лизиноприла – 5мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Даприл 10 содержит:
Лизиноприла – 10мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Даприл 20 содержит:
Лизиноприла – 20мг;
Вспомогательные вещества.


Внимание!
Описание препарата "Даприл" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.