Диаформин

Наименование: Диаформин (Diaformin)


Фармакологическое действие: 
Фармакодинамика. Диаформин оказывает сахароснижающее действие, при этом не вызывая явление гипогликемии. Его действие отличается от действия препаратов сульфанилмочевины тем, что препарат не вызывает стимуляции инсулиновой секреции, и как следствие – не вызывает эффекта гипогликемии у здоровых пациентов.
Диаформин увеличивает чувствительность у периферических рецепторов к действию инсулина и приводит к повышению клеточной утилизации глюкозы. Также он влияет на процесс глюконеогенеза в клетках печени. Препарат уменьшает интенсивность абсорбции углеводов в желудочно-кишечном тракте. К эффектам приема Диаформина относится также усиление метаболизма липидов, сопровождающегося снижением ЛПНП, ТГ и холестерина.

Фармакокинетика. После однократного перорального приема, Диаформин активно всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата достигает 50-60%. В организме практически не подвергается биомодификации. Выводится в неизменном виде, преимущественно почками и с каловыми массами (примерно 20-30% общей дозы выводится с калом). Нужно отметить, что при приеме одновременно с пищей, всасывание Диаформина уменьшается и несколько замедляется.
Диаформин быстро усваивается и накапливается в тканях. С плазменными белками крови практически не взаимодействует.
Клиренс препарата у лиц, не имеющих почечной патологии, составляет около 440 мл/мин, что в четыре раза выше показателей креатинина. Это может свидетельствовать об активной секреции этого препарата почечными канальцами. Период полувыведения составляет от 9 до 12 часов (в случае нарушения почечной функции этот период увеличивается, и возникает риск накопления Диаформина в организме).


Показания к применению: 
Инсулиннезависимый тип диабета у взрослых пациентов в случае низкой эффективности диетотерапии. Особенно это относится к больным, страдающим ожирением.
Диаформин применяется в сочетании с инсулином при инсулинозависимом диабете, особенно в случаях выраженного ожирения у больного, которое характеризуется возникновением вторичной резистентности к инсулиновым препаратам.


Способ применения: 
Дозировка препарата устанавливается только врачом в индивидуальном порядке, принимая во внимание уровень сахара крови.
Инициальная дозировка для взрослых пациентов составляет от 500 до 1000 мг/сут. Спустя 10-15 дней можно начать постепенно повышать дозировку, ориентируясь на уровень глюкозы крови. Поддерживающая дозировка Диаформина составляет в большинстве случаев от 1500 до 2000 мг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 3000 мг. Для снижения вероятности возникновения различных побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта дозировку рекомендуется разделять на 2-3 приема.
Таблетки принимаются перорально, не разжевывая. Возможно сделать это либо во время приема пищи, либо сразу после него.
Продолжительность терапии определяется лечащим врачом, принимая во внимание тяжесть состояния больного и течение заболевания.


Побочные действия: 
Желудочно-кишечный тракт: металлический привкус, рвота, тошнота, потеря аппетита, диспепсия, метеоризм, боли в области живота. Подобные симптомы часто возникают в начале лечения и обычно пропадают без какого-либо вмешательства со стороны. Выраженность перечисленных симптомов можно уменьшить с помощью приема антацидов, препаратов атропина или спазмолитических средств. Для уменьшения риска развития перечисленных побочных явлений рекомендуется принимать Диаформин 2-3 раза в день после приема пищи. В том случае, если при соблюдении всех предосторожностей побочные явления сохраняются, рекомендуется отменить прием Диаформина.

Обмен веществ: возможно развитие молочнокислого диатеза (показание к немедленной отмене препарата). Также при длительной терапии возможно возникновение гиповитаминоза В12 за счет снижения всасывания этого витамина в тонком кишечнике.
Кроветворная система: побочные действия возникают крайне редко. В отдельных случаях возможно возникновение состояние мегалобластной анемии.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.


Противопоказания: 
Категорическими противопоказаниями к назначению Диаформина являются: диабетическая прекома, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, повреждение фильтрационной функции почек при уровне креатининового клиренса<60 мл/мин.
Строго не рекомендовано применять Диаформин при наличии острых патологий, сопровождающихся риском развития почечной дисфункции, при дегидратации, лихорадке, гипоксии (в результате сепсиса, шоке, почечной инфекции, заболеваний легких и бронхов), острых инфекционных заболеваний в тяжелой форме. Индивидуальная гиперчувствительность к препарату также является серьезным поводом для отмены препарата.
Запрещено принимать Диаформин пациентам с клинически выраженными проявлениями острых и хронических патологий, способных привести к состоянию тканевой гипоксии (сердечная и дыхательная недостаточность, инфаркт миокарда в острой стадии, ОНМК). Также не применимо лечение Диаформином для больных, соблюдающих низкокалорийную диету.

Серьезным противопоказанием к приему Диаформина являются недавно перенесенные хирургические вмешательства и тяжелые травмы (в случаях, когда необходима инсулинотерапия).
Не назначается Диаформин больным с дисфункцией печени, а также при хроническом алкоголизме и отравлении этанолом. Запрещено назначать препарат больным с лактатацидозом в анамнезе.
Настоятельно не рекомендуется применять Диаформин для лечения пациентов пожилого возраста, занимающихся работой, связанной с большими физическими нагрузками из-за повышенного риска возникновения состояния молочнокислого ацидоза.


Беременность: 
Препарат категорически запрещено назначать беременным пациентам и женщинам, которые находятся в периоде грудного вскармливания.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
При назначении Диаформина одновременно с даназолом существует риск развития эффекта гипергликемии. В случае необходимости назначения даназола и после прекращения приема этого препарата, необходимо провести корректировку дозы Диаформина при контроле уровня сахара крови.
При применении Диаформина одновременно с алкогольсодержащими препаратами или алкоголем увеличивается риск возникновения лактатацидоза. Особенно велик риск при соблюдении низкокалорийной диеты или голодании, а также проблемах печени.
Высокие дозы хлорпромазина уменьшают секрецию инсулина и увеличивает уровень сахара в крови. В случае одновременного применения с нейролептическими препаратами и после окончания их приема, необходимо провести корректировку дозировки Диаформина при контроле уровня сахара крови.

ГКС уменьшают толерантность к глюкозе и увеличивают ее концентрацию в плазме крови, что в некоторых случаях доходит до состояния кетоза. В случае необходимости назначения Диаформина вместе с ГКС необходима индивидуальная корректировка дозы.
При назначении Диаформина одновременно с калийнесберегающими диуретиками, возникает риск возникновения лактатацидоза за счет возможного формирования печеночной недостаточности функционального типа. При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, Диаформин не назначается.

При применении β2-симпатомиметиков существенно снижается фармакологическое действие Диаформина на организм пациента из-за стимуляции β2-адренорецепторов. В этой ситуации нужно обязательно контролировать уровень глюкозы в плазме крови и при необходимости назначать инсулиновую терапию.
Атнигипертензивные препараты (в особенности ингибиторы АПФ) способны понижать уровень сахара крови. В случае необходимости нужно проводить индивидуальную корректировку дозы Диаформина.
При назначении сульфанилмочевины, инсулина, салицилатов или акарбозы одновременно с Диаформином возможно потенцирования гипокликемизирующего эффекта препарата.


Передозировка: 
Симптомы передозировки следующие: при назначении Диаформина в дозировке 85 г не обнаружено гипогликемии, однако присутствует лактатацидоз, начальными симптомами которого является диарея, тошнота, рвота, повышение температуры, мышечные боли, боль в области живота, одышка, ощущение головокружения, потеря сознания в дальнейшем – развитие комы.
При обнаружении данных симптомов требуется немедленно прекратить прием Диаформина и госпитализировать пострадавшего. В случае необходимости проводится симптоматическая терапия.
Для ликвидации из организма больного метаболитов Диаформина применяется гемодиализ.


Форма выпуска: 
Диаформин выпускается в таблетках по 500 и 850 мг. В одной упаковке может содержаться 10, 30 или 60 таблеток в блистерах.


Условия хранения: 
Препарат следует хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте, защищенном от детей. Диаформин хранится при комнатной температуре.


Синонимы: 
Багомет, Глюкофаж, Метформин, Метформин-Рихтер, Новоформин, Сиофор, Формин.


Состав: 
Одна таблетка содержит 500 либо 850 мг метформина гидрохлорида.
В качестве вспомогательных веществ в состав входят: картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния и полиэтиленгликоль 4000.


Дополнительно: 
При терапии Диаформином необходим тщательный контроль почечной функции. Определение лактата нужно проводить не реже, чем два раза в год, а также каждый раз при появлении болей в мышцах.
В период за два дня до радиоизотопных или рентген-исследований, связанных с введением контраста на йодной базе, а также в течение двух дней после проведения такого исследования, препарат Диаформин не применяется.


Внимание!
Описание препарата "Диаформин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.