Экватор

Наименование: Экватор (Ekvator)


Фармакологическое действие: 
Препарат Экватор относится к группе комбинированных гипотензивных препаратов, в его состав входят два действующих вещества. Лизиноприл – это представитель группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, он угнетает фермент, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II и уменьшает активность брадикинина, который является сильным вазодилятатором. Таким образом, лизиноприл вызывает расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, увеличение кровотока в почечных сосудах, но почти не влияет на изменение частоты сердечных сокращений и сердечный выброс.
У пациентов, больных сахарным диабетом прием лизиноприла приводит к возобновлению нормального функционирования эндотелия сосудов и не изменяет содержание глюкозы крови. Препарат сохраняет свое положительное влияние даже при продолжительном приеме, а в случае отмены не приводит к возникновению ребаунд-эффекта.

Амлодипин – представитель группы блокаторов Ca2+каналов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами клеточных мембран, он приводит к блокированию каналов по которым кальций поступает из межклеточного пространства в мышечные клетки сосудов и сердца, за счет этого происходит расширение коронарных и периферических кровеносных сосудов. Расширение объема периферических сосудов приводит к снижению сопротивления на периферии, уменьшению постнагрузки на сердце, уменьшению уровня потребления кислорода сердечной мышцей. За счет расширения сосудов, питающих сердце, в неизмененных и пострадавших от ишемии участках миокарда возрастает попадание кислорода в кардиомиоциты. Антигипертензивное влияние является следствием прямого вазодилятирующего действия на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза препарата обеспечивает эффект в течении 24 часов.
Амлодипин действует мягко, прием препарата не приводит к резким скачкам артериального давления. Он не оказывает влияние на содержание липидов в сыворотке крови, не влияет на метаболизм, обладает противоатеросклеротическим действием. За счет снижения постнагрузки приводит к уменьшению гипертрофии левых отделов сердца, предупреждает развитие спазма коронарных артерий. Ему также свойственны дезагрегационный, слабый мочегонный эффекты, улучшение состояния больных сахарным диабетом.
Блокатор Ca2+каналов может вызвать возрастание активности РААС и тогда ингибитор АПФ приводит к нормальному состоянию организма путем антагонистического действия на функцию ренин-ангиотензиновой системы.

Всасывание лизиноприла в среднем составляет 30%, он образует слабую связь с плазменными белками. Биодоступность препарата около 25%. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 7 часов. В обмен веществ организма препарат не вступает и выводится мочевыделительной системой неизмененным.
Амлодипин абсорбируется медленно, независимо от приема пищи, порядка 90%, его биодоступность составляет 65-70%. TCmax наступает через 7 -12 часов. Препарат почти полностью (до 97%)связывается с плазменными белками. Хорошо расщепляется в печени с превращением в неактивные компоненты, период полураспада составляет 35 часов. Из организма выводится через почки, желчный пузырь и кишечный тракт, проникает в грудное молоко. Стационарная концентрация вещества в крови образуется через неделю постоянного приема препарата. При проведении гемодиализа не удаляется. При исследовании фармакокинетики препарата Экватор установлено, что составляющие активные вещества между собой не взаимодействуют.
Прием пищи не влияет на абсорбцию компонентов Экватора. Учитывая длительный период полувыведения блокаторов Ca2+каналов и ингибиторов АПФ прием препарат необходим каждые 24 часа.


Показания к применению: 
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.


Способ применения: 
Взрослым, не принимающим с целью снижения АД прочие гипотензивные препараты, назначают по 1 таблетке однократно в сутки.
Если пациенту назначены диуретики, необходимо за 3 дня до начала лечения Экватором прекратить их прием. Если нет возможности это сделать, тогда терапию начинают в половинной дозе препарата под обязательным контролем артериального давления, поскольку существует риск возникновения гипотензивных состояний.

Рекомендуется также снижение дозировки препарата пациентам с ХПН. В дальнейшем доза для поддерживающей терапии определяется лечащим доктором в индивидуальном порядке в зависимости от реакции организма на лечение.
Весь период терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за работой почек, определять уровень электролитов (в частности Na,K) в плазме крови. У пациентов, страдающих нарушением функции печени возможно увеличение периода полувыведения амлодипина из организма, применение препарата требует осторожности и постоянного контроля специалиста.


Побочные действия: 
Побочные действия возникают редко, незначительно выражены и быстро проходят не требуя отказа от приема препарата.
Чаще встречаются головокружение, головные боли, быстрая утомляемость, сухой кашель, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, сухость во рту, диарея.
Возможно возникновение гипергидроза, зуда кожных покровов,алопеции, фотосенсибилизации, отеков, резко выраженного падения АД, боли за грудиной, одышки, редко – нарушений ритма.

При сенсибилизации может возникнуть отек Квинке, крапивница,сыпь; при нарушении функции почек - протеинурия, уремия, олигурия, анурия, снижение потенции.
Иногда наблюдались отклонения со стороны кроветворных органов по типу лейкопении, агранулоцитоза, анемии. У пациентов с патологией печени возможны биохимические изменения за счет повышения уровня печеночных трансаминаз, возрастания билирубина; очень редко наблюдались случаи гепатита,гепатоцеллюлярной и холестатической желтухи.


Противопоказания: 
Наличие в анамнезе аллергических реакций на отдельные составляющие препарата, отека Квинке после приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, наследственного характера или в результате неизвестных причин. Выраженное сужение аорты или двухстворчатого клапана сердца, утолщение стенок левого желудочка сердца, кардиогенный шок, период вынашивания беременности и лактации, возраст до 18 лет также является противопоказанием к назначению препарата.


Беременность: 
Беременным прием Экватора противопоказан, при наступлении беременности лечение необходимо прекратить немедленно. Во втором и третьем триместре прием препарата ведет к развитию нарушений в работе почек плода, развитию маловодия.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
Препарат следует очень осторожно назначать вместе с:
- К-сберегающими диуретиками (альдактон,триамтерен), с пищевой солью, в состав которой входит калий, и с калием. При нарушенной работе почек возможно возникновение гиперкалийемии, в таких случаях назначение препарата проводится после глубокой оценки соотношения полученной пользы и возможного риска нанесения вреда, под постоянным мониторингом показателей уровня электролитов, Na и калия в плазме крови, функционального состояния почек.
– Пуринолом, глюкокортикостероидами, цитостатиками, новокаинамидом, иммуносупрессорами, совместное назначение их с ингибитором АПФ может вызвать лейкопению.

Осторожно назначают совместно с:
- группой диуретиков (возможно возникновение выраженной гипотензии);
- с прочими гипотензивными средствами (суммирование действия);
- с нестероидными противовоспалительными средствами (снижается способность понижать давление);
- с препаратами лития (возможно накопление лития в сыворотке крови, необходим регулярный контроль его уровня);
- группой наркотических препаратов, анестетиков (потенцирование антигипертензивного эффекта лизиноприла);
- эстрогенами (снижают антигипертензивный эффект);
На фоне лечения препаратом усиливается алкогольная интоксикация.


Передозировка: 
При передозировке препарата наступает выраженное падение артериального давления вследствие чрезмерного расширения сосудов, как следствие – рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений.
Необходимо принять положение с приподнятыми ногами, проводить контроль показателей сердечной деятельности, водно-электролитного равновесия, уровня АД; если надо проводится коррекция и симптоматическая терапия состояния.
При возникновении резко выраженного снижения давления назначают внутривенную инфузию коллоидов и кристаллоидов, а если эффект от их введения недостаточный – сосудосуживающие препараты. С целью нивелирования действия блокаторов Ca2+каналов производят внутривенную инфузию глюконата кальция. Поскольку амлодипин медленно всасывается из желудка, возможно будет эффективным его промывание. Для выведения лизиноприла можно воспользоваться гемодиализом, но амлодипин он не выводит.


Форма выпуска: 
Таблетки, белый цвет, с буквами A+L; по 10, 20 или 30 шт. в упаковке.


Условия хранения: 
В сухом месте при температуре 15-25 градусов Цельсия. Список Б. Годен 36 мес.


Состав: 
Амлодипин (амлодипина безилата — 6,94 мг) в одной таблетке 5 мг;
Лизиноприл (лизиноприла дигидрата — 10,88 мг) в одной таблетке 10 мг
Дополнительные субстанции: магниевую соль стеариновой кислоты; Na карбоксиметилкрахмал; микрокристаллическая целлюлоза.


Дополнительно: 
Особые меры предосторожности и указания. Прием Экватора может привести к выраженному снижению артериального давления у пациентов с гипоNa-емией и/или сниженным объемом циркулирующей крови на фоне лечения диуретиками или обезвоживанием вследствие иных причин (выраженный гипергидроз, рвота, понос).
При возникновении гипотонического состояния больного укладывают на горизонтальную поверхность и при наличии показаний проводят восстановление дефицита ОЦК ( внутривенное вливание физиологического раствора NaCl). Еще до начала терапии препаратом надо устранить гипоNa-емию, гиповолемию, а во время приема препарата постоянно проводить контроль АД.

У больных с сопутствующей патологией (сужение аорты, гипертрофия сердечной мышцы) препарат назначать осторожно. При сужении a.renalis на фоне гипоNa-емии, гиповолемии назначение Экватора может стать причиной нарушения функционирования почек с развитием ОПН.
Во время использования препаратов для наркоза, которые обладают гипотензивным эффектом, лизиноприл блокирует компенсаторную секрецию ангиотензина II. Возникшую гипотензию необходимо компенсировать введением физиологического раствора NaCl.
Поскольку компоненты препарата оказывают влияние на функцию кроветворения, то с целью избежания развития агранулоцитоза надо проводить контроль показателей крови. Дозировку препарата пациентам старшей возрастной группы надо подбирать с учетом того, что у них увеличивается период полувыведения действующего вещества и возможна передозировка.

При наличии заболеваний печени амлодипин также выводится медленнее, это надо учитывать при назначении и приеме препарата.
Возможно возникновение аллергических реакций по типу ангионевротического отека с локализацией на лице, руках и ногах, на языке, глотке и гортани и требующее срочного прекращения приема препарата. Если возник отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, то проводят десенсибилизирующую терапию. Но отек гортани может привести к непроходимости дыхательных путей и даже летальному исходу, поэтому требует оказания неотложной помощи путем подкожного или внутривенного введений 0,1% раствора адреналина гидрохлорида, применения больших доз глюкокортикостероидов, противогистаминных препаратов и контроля за состоянием всех органов.
Возможно влияние на способность управлять автомобилем, наиболее выраженное в самом начале приема препарата и связанное с риском возникновения неуправляемой гипотензии. Дозировка и кратность приема препарата, позволяющие водить автомобиль, подбираются индивидуально.
Для предупреждения развития кровоточивости и гиперплазии десен во время терапии препаратом необходимо наблюдение стоматолога, перед проведением оперативного вмешательства (в том числе стоматологического) хирурга либо анестезиолога надо предупредить о приеме Экватора.


Внимание!
Описание препарата "Экватор" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.