Престариум

Наименование: Престариум (Prestarium)


Фармакологическое действие: 
Престариум (периндоприл) – гипотензивное лекарственное средство, ингибитор ангиотензинпревращающего фактора 2 поколения. Гипотензивное действие связано со снижением выработки ангиотензина II, который обладает сосудосуживающим эффектом на артериальные сосуды, стимулирует секрецию альдостерона. Восстанавливает эластичность крупных артериальных стволов, уменьшает гипертрофическое увеличение левого желудочка при длительном применении.

Уменьшает повышенное образование субэндокардиального коллагена, уменьшает частоту развития реперфузионной аритмии, нормализует метаболические процессы в миоцитах сердца (в миозине улучшает изоэнзиматический профиль) у пациентов с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью.

Снижает пред- и постнагрузку, тем самым улучшает функционирование сердца. Уменьшает давление наполнения в левом и правом желудочках, общую предсердечную нагрузку. Несколько снижает частоту сердечных сокращений. Обнаружено клинически достоверное улучшение при сердечно-сосудистой недостаточности. Повышает толерантность сердца к физической активности (о чем можно судить по данным функционального исследования сердца – велоэргометрическая проба). В дозе, рекомендованной для лечения сердечно-сосудистой недостаточности, не вызывает значимого снижения артериального давления ни после первого применения, ни в ходе продолжительного лечения.

Длительность терапии престариумом не влияет на функции почек и содержание калия в сыворотке крови.
Максимальный гипотензивный эффект при приеме престариума в средней разовой дозе наблюдается через 4-6 часов и длится на протяжении суток. Через 1 месяц приема происходит стабилизация артериального давления, что сохраняется достаточно продолжительное время. После прекращения приема периндоприла не наблюдается синдрома отмены.

У больных с цереброваскулярными заболеваниями проводилась оценка взаимосвязи приема престариума (монотерапия или в сочетании с диуретическим средством индапамид) в течение 4 лет и риска возникновения повторных инсультов. Проводимое исследование было международным, мультицентровым, рандомизированным, двойным слепым, плацебо-контролируемым (ПРОГРЕСС). Данные этого исследования показали терапевтические преимущества как у больных с гипертензией, так и при нормальном артериальном давлении. Зависимости от типа инсульта (геморрагический или ишемический), возраста, пола, уровня глюкозы в крови (сахарный диабет) не выявлено. Активное лечение престариумом на протяжении 5 лет позволило снизить риск развития инсульта (у 1 из 23 больных) и возникновение какого-либо тяжелого осложнения сердечно-сосудистого характера (у 1 пациента из 18).
Престариум не изменяет скорость гломерулярной фильтрации, в то же время усиливает почечный кровоток.

После перорального приема престариума активный ингредиент – периндоприл – быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 60 мин. Биодоступность препарата – 65-70%. 20% периндоприла, который попал в кровь, метаболизируется до активного периндоприлата. Кроме этого, образуются метаболические неактивные соединения (5 соединений). На метаболизм препарата влияет прием пищи (прием во время еды замедляет биотрансформацию).
Максимальная концентрация активного метаболита зависит от принятой дозы и наблюдается через 3-5 часов после перорального приема престариума.

Периндоприлат незначительно связывается белками крови (меньше 30%). Период полувыведения составляет 60 минут. Выводится почками. Замедлено выведение периндоприла в случае сердечно-сосудистой и/или почечной недостаточности. Периндоприл не накапливается в тканях организма. При повторном приеме кумуляции и увеличения периода полураспада не происходит.


Показания к применению: 
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• превентивная терапия у больных с наличием цереброваскулярных заболеваний в анамнезе (в комбинации с индапамидом).


Способ применения: 
Престариум необходимо принимать до приема пищи.
Артериальная гипертензия. Средняя суточная доза 4 мг (в утренние часы). Через 30 дней приема при необходимости возможно увеличить до максимальной суточной дозы 8 мг (однократно, в утренние часы). В дальнейшем можно назначать в комбинации с некалийсберегающими диуретиками.

Пациентам старше 70 лет, которые до этого получали диуретики, суточная стартовая доза составляет 2 мг (в утренние часы). Эта же дозировка применяется при реноваскулярной гипертензии. Через 30 дней после начала приема можно увеличить дозу до 4 мг в сутки.

В качестве превентивной терапии после повторных инсультов суточная стартовая доза составляет 2 мг на протяжении 14 дней, затем необходимо дополнительно назначить индапамид. Профилактику начинают не ранее 2 недель после инсульта. Можно назначать, если после инсульта прошло несколько лет.
В случае почечной недостаточности суточную дозу престариума подбирают индивидуально на основании оценки клиренса креатинина (15-30 мл/мин – 2 мг, через день; 30-60 мл/мин – 2 мг; больше 60 мл/мин – 4 мг; менее 15 мл/мин в случае гемодиализа – 2 мг в день гемодиализа).

Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность. Стартовая суточная доза – 2 мг (однократно, в утренние часы). Поддерживающая средняя доза – 2-4 мг/сут. При недостаточности IV степени, снижении артериального давления, у лиц пожилого возраста и нарушении почечных функций необходимо применять престариум под постоянным врачебным контролем в дозе 1 мг/сутки.


Побочные действия: 
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, нарушения вкуса, сухость во рту.

Органы дыхания: сухой кашель.

Центральная нервная система: бессонница, головокружение, снижение настроения, головная боль, судороги (редко).

Система крови: гипогемоглобинемия, уменьшение количества эритроцитов, тромбоцитопения.

Почки: увеличение уровня мочевой кислоты и креатинина (изменения обратимы).

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, зуд кожи, покраснение.

Другие: нарушения потенции.


Противопоказания: 
• аллергия на периндоприл или повышенная индивидуальная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата;
• возраст до 18 лет.


Беременность: 
Престариум, как и другие ингибиторы АПФ, категорически нельзя применять беременным. В случае необходимости назначения кормящим женщинам грудное вскармливание следует прекратить.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
Салуретики потенцируют гипотензивное действие престариума. При комбинации периндоприла с диуретиками, сохраняющими калий, или с калийсодержащими препаратами увеличивается риск развития гиперкалиемии.

При сочетании престариума с литийсодержащими препаратами выведение лития из организма ухудшается, что может привести к передозировке последнего. В случае необходимости такой комбинации лечение проводят при мониторинге содержания лития в сыворотке крови.

Комбинация престариум-производные сульфонилмочевины (или инсулин) повышается толерантность к глюкозе (и, как следствие, – усиление эффективности гипогликемических препаратов).
Потенцирует гипотензивный эффект периндоприла миорелаксанты, препараты для общей анестезии, антидепрессанты имипраминовой группы, нейролептики (вплоть до развития постуральной гипотензии).

В комбинации с гипотензивными средствами других групп происходит перекрестное потенцирование гипотензивного эффекта.

При совместном применении престариума и нестероидных противовоспалительных средств наблюдается снижение гипотензивного эффекта, повышение концентрации калия в сыворотке крови, нарушения функции почек (что носит обратимый характер и наблюдается у больных с заболеваниями почек).
Симпатомиметики снижают антигипертензивное действие периндоприла.


Передозировка: 
Случаи передозировки неизвестны. В случае передозировки вероятным синдромом будет гипотензивный. Необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Престариум можно элиминировать из организма с помощью гемодиализа (70 мл/мин).


Форма выпуска: 
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 4; 5; 8; 10 мг по 14 или 30 штук в блистере.


Условия хранения: 
Престариум следует хранить не более 2 лет при температуре не выше 30°С. Отпускается по рецепту.


Синонимы: 
Коверсум (сoversum), коверсил (сoversyl), ацеон (аceon), прексум (рrexum), ацертил (аcertil).


Состав: 
Активный компонент: периндоприла аргинин.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, моногидрат лактозы, гидрофобный коллоидный кремний, мальтодекстрин, крахмалгликолат натрия типа А, гипромеллоза, глицерин, макрогол 6000, хлорофиллин меди (Е141), диоксид титана (Е171).
Примечание: в 0,05 г периндоприл аргинина содержится периндоприла 3,395 мг.


Дополнительно: 
При выраженной гипотензии и пациентам с нарушениями функции почек (почечная недостаточность) назначать с осторожностью.
Пациентам, принимающим диуретики, необходимо прекратить прием последних минимум за 3 дня до начала приема периндоприла. При необходимости можно назначить диуретики после. В случае использования периндоприла на фоне диуретиков, сначала назначают суточную дозу престариума в 2 мг.
При необходимости оперативного вмешательства нужно сообщить анестезиологу, что пациент принимает периндоприл.

Мембрана диализного аппарата из полиакрилонитрила на фоне приема престариума потенцирует аллергенные свойства последнего вплоть до развития анафилактического шока.
В случае наличия у пациента стеноза почечных артерий, а так же при обезвоживании (диарея, рвота, бессолевая диета) возможно развитие острой недостаточности почек (функциональной) или резкой гипотензии.
При приеме престариума на фоне почечной недостаточности необходимо регулярное исследование концентрации в сыворотке крови креатинина и калия.


Внимание!
Описание препарата "Престариум" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.