Рапидол

Наименование: Рапидол (Rapidol)


Фармакологическое действие: 
Действующее вещество Рапидола – парацетамол (4-гидроксиацетанилид или ацетаминофен) – относится к группе ненаркотических, несалицилатных анапиретиков и анальгетиков центрального действия. Парацетамол за счет ингибирования синтеза простагландинов обладает слабым противовоспалительным эффектом, способен повышать порог болевой чувствительности и блокировать импульсы на рецепторах, чувствительных к брадикинину. Антипиретическое свойство Рапидола обусловлено его влиянием на терморегуляционный центр гипоталамуса. Препарат оказывает угнетающее действие на синтез ферментов, которые отвечают за повышение температуры и появление боли в ЦНС. Периферического действия Рапидол практически не оказывает.
При приеме внутрь Рапидол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация его в сыворотке крови отмечается уже спустя 30-60 минут после приема.
Рапидол Ретард характеризуется пролонгированным действием. Максимальная концентрация его в сыворотке при пероральном приеме отмечается спустя 3 часа. Активность его сохраняется на протяжении 12 часов. Рапидол Ретард в небольшой степени связывается с белками плазмы и быстро распределяется по всем тканям организма.

Рапидол метаболизируется в печени в результате конъюгации (85-95%) с глюкуроновой и серной кислотами. Образующиеся метаболиты нетоксичны и выделяются с мочой. При приеме высоких дозировок Рапидола наблюдается сульфатный вариант метаболизма препарата. В редких случаях, в результате действия цитохрома Р450, могут образовываться промежуточный метаболит N-ацетилбензохинон, который обезвреживается действием глутатиона и выделяется почками после конъюгации с цистеином. Применение высоких дозировок Рапидола (более 12 г) ведет к дефициту глутатиона и повышению уровня N-ацетилбензохинона, в результате чего возникает риск развития некротического поражения печеночной ткани. Этот феномен подтверждает, что сам парацетамол не обладает гепатотоксическим действием, оно характерно для его нестабильного метаболита при условии недостаточности глутатиона в печени. Некрозом поражается чаще всего третья зона печеночной дольки, поскольку в этой зоне отмечается максимальная концентрация цитохрома P450, который окисляет парацетамол. Парацетамол имеет высокий терапевтический индекс (>20).

В детском организме метаболические процессы парацетамола имеют особенности, которые обусловлены незрелостью цитохром-системы. В результате практически весь парацетамол в организме ребенка метаболизируется глюкуронидным и сульфатным путями, а в неизмененном виде выводится лишь малое количество. Низкая частота поражения печени при передозировке препарата у детей обусловлено отсутствием образования токсических метаболитов в детском организме.
Выведение парацетамола осуществляется преимущественно почками. Около 5% парацетамола выводится с мочой в неизмененном виде, а 90% - в форме сульфоконъюгатов и глюкуроновых конъюгатов. Период полувыведения Рапидола Ретард – 10 часов, Рапидола – 2 часа. Тяжелая почечная недостаточность приводит к замедленному выведению Рапидола и его метаболитов.


Показания к применению: 
Рапидол используют в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства при лихорадке и болях различного происхождения: при болях при прорезывании зубов у детей раннего возраста, зубной боли, головной, мигренозной; при лихорадке в поствакциональном периоде, инфекционно-воспалительных процессах; невралгиях (травматических или ревматических), миалгиях; при альгодисменорее; при болях в послеоперационных и послеродовых периодах; при оперативных вмешательствах малого объема в стоматологической и оториноларингологической практике.
Рапидол Ретард используют с целью длительного обезболивающего и жаропонижающего действия.


Способ применения: 
Рапидол принимается спустя 1-2 часа после еды, внутрь.
Дети до 6 лет должны принимать таблетку, растворенную в столовой ложке молока или воды.
Дети от 6 лет и взрослые должны рассасывать таблетку во рту, не разжевывая ее, так как при контакте со слюной она быстро растворяется.
Дозировка Рапидола рассчитывается на кг массы тела. Рапидол применяется у детей от 3 месяцев, Рапидол Ретард применяется у детей от 7 лет. Общая дозировка Рапидола для детей весом менее 37 кг должна быть не выше 80 мг/кг веса в сутки, для детей с весом более 50 кг и для взрослых – не более 4 г в сутки. Взрослым рекомендуется принимать Рапидол каждые 4 часа по 500 мг на один прием, не более чем 4 г в сутки.

При интенсивной боли и лихорадке следует принять 2 таблетки по 500 мг, повторный прием препарата – через 4 часа.
Для детей весом меньше 40 кг максимальная доза Рапидола должны быть не выше 80 мг/кг в сутки, для детей весом от 41 до 50 кг и для взрослых – не выше 3 г в сутки, более 50 кг – 4 г в сутки.
Рапидол Ретард применяют у детей от 7 лет и взрослых с интервалом в 10-12 часов. Детям с массой тела от 25 до 40 кг рекомендуется принимать каждые 12 часов по 1-2- таблетки, а детям от 12 лет и взрослым – каждые 12 часов по 1-4 таблетки.


Побочные действия: 
При применении Рапидола возможно возникновение:
- аллергических реакций (кожного зуда, крапивницы, высыпаний на коже и слизистых (чаще эритематозного характера), отека Квинке, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), мультиформной экссудативной эритемы (синдрома Стивенса-Джонсона);
- расстройств пищеварительной системы: тошноты, боли в эпигастрии, гепатонекроза (эффект дозозависимый), повышение в сыворотке крови активности печеночных ферментов (обычно без желтухи);
- нарушений функций эндокринной системы: гипогликемии, гипогликемической комы;
- нарушений системы крови: гемолитической анемии, анемии, метгемоглобинемии и сульфгемоглобинемии, а также при длительном приеме в высоких дозах – развитие апластической анемии, тромбоцитопении, панцитопении, лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза;
- нарушений функций мочевыделительной системы: почечной колики, папиллярного некроза, интерстициального нефрита (как проявление нефротоксического действия при применении Рапидола в больших дозировках). Появление указанных побочных эффектов требует немедленной отмены препарата.


Противопоказания: 
Рапидол противопоказан при почечной и печеночной недостаточности, заболеваниях крови, генетическом дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурии, а также пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам препарата.


Беременность: 
Нет подтвержденных данных о наличии эмбриотоксического, мутагенного и тератогенного действия Рапидола. Однако назначение препарата во время беременности и в лактационный период возможно, только если ожидаемый эффект для беременной или кормящей женщины превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
При одновременном применении с противосудорожными препаратами, барбитуратами, рифампицином и алкоголем отмечается повышение риска гепатотоксичного эффекта Рапидола.
Рапиол способен усиливать эффект производных кумарина (непрямых коагулянтов).
При одновременном приеме Рапидола с метоклопрамидом повышается скорость всасывания парацетамола, а при сочетании его с холестирамином скорость всасывания снижается.
При одновременном приеме с барбитуратами жаропонижающий эффект Рапидола снижается.


Передозировка: 
При приеме разовой дозы, превышающей 10 г у взрослых и 150 мг/кг веса тела у детей, возможно развитие токсического эффекта парацетамола. Симптомы передозировки: анорексия, рвота, тошнота, боль в животе, бледность кожных покровов. Симптомы развиваются обычно в первые сутки после приема Рапидола. Через 2-6 дней можно наблюдать развернутую клиническую картину токсического поражения печени. В некоторых случаях отмечается быстро развивающаяся картина нарушений печеночных функций с явлениями печеночной недостаточностью.
Неотложные мероприятия включают: обязательную госпитализацию в стационар, промывание желудка, определение уровня парацетамола в крови, введение М-ацетицистеина (антидота) внутрь или внутривенно (не позднее, чем через 10 часов после приема Рапидола), симптоматическое лечение.


Форма выпуска: 
Рапидол
Таблетки диспергированные по 125 мг, по 6 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 125 мг, по 12 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 250 мг, по 6 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 250 мг, по 12 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 500 мг, по 4 таблетки в упаковке.
Таблетки диспергированные по 500 мг, по 12 таблеток в упаковке.

Рапидол Ретард
Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, в упаковке по 10 таблеток.
Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, в упаковке по 20 таблеток.


Условия хранения: 
Рапидол следует хранить в сухом месте, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Беречь от детей.


Синонимы: 
Парацетамол, Эффералган.


Состав: 
Рапидол 125 мг: в 1 таблетке содержится парацетамола 125 мг.
Рапидол 250 мг: в 1 таблетке содержится парацетамола 250 мг.
Рапидол 500 мг: в 1 таблетке содержится парацетамола 500 мг.
Рапидол Ретард: в 1 таблетке содержится парацетамола 500 мг.


Дополнительно: 
При одновременном использовании Рапидола с другими лекарственными препаратами целесообразно убедиться в отсутствии парацетамола в составе лекарств (во избежание передозировки).
При использовании у детей Рапидола в дозировке 60 мг/кг в сутки только лишь при неэффективности терапии допускается его комбинация с другим жаропонижающим препаратом.
В случаях, если на фоне приема Рапидола болевой синдром не купируется в течение 5 суток или более 3 дней продолжается лихорадка, или присоединяются другие симптомы, необходимо проконсультироваться у врача.
Прием Рапидола может влиять на результаты определения глюкозы в крови или исследования мочевой кислоты.
При использовании Рапидола у пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности между приемами препарата минимальные интервалы должны быть не менее 8 часов.


Внимание!
Описание препарата "Рапидол" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.