Зокор

Наименование: Зокор (Zocor)


Фармакологическое действие: 
Препарат с выраженным гиполипидемическим действием.
Зокор содержит вещество симвастатин, которое в ходе гидролиза в организме превращается в активные соединения (бета-гидроксикислотные производные). Метаболит симвастатина оказывает выраженное влияние на ГМГ-КоА-редуктазу – угнетает данный фермент, который участвует в первом периоде биосинтеза холестерина. Учитывая то, что симвастатин регулирует раннюю стадию данного процесса (превращение в мевалонат ГМГ-КоА) вероятно, что кумуляция токсических стеролов в организме на фоне терапии не происходит. ГМГ-КоА в ходе реакций превращается в ацетил-КоА (вещество, участвующее в ряде реакций биосинтеза в человеческом организме).

Зокор эффективно снижает показатели:
- Общего уровня холестерина.
- Холестерина, связанного липопротеинами очень низкой и низкой плотности.
- В плазме триглицеридов.

Прием симвастатина эффективно повышает показатели холестерина, связанного липопротеинами высокой плотности.
Зокор эффективен при различных типах гиперлипидемии, включая несемейную и гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и смешанные типы гиперлипидемии, когда исключительно диетотерапии недостаточно для нормализации уровня липидов в плазме.
Снижение липидов в плазме отмечается спустя 14 дней после того, как была начата терапия, и достигает наибольших значений на 4-6 неделе терапии. При дальнейшем приеме результат сохраняется. По окончанию терапии показатели общего пламенного холестерина постепенно достигают исходных (установленных до приема симвастатина).

В ходе рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследований (данные приведены по 2 исследованиям (Scandinavian Simvastatin Survival Study — 4S и Heart Protection Study — HPS соответственно) через дробь) симвастатин уменьшал:
- На 30%/13% смертность при ишемической болезни сердца и гиперлипидемии.
- На 42%/18% смертность от ИБС.
- На 37%/27% частоту не летальных инфарктов миокарда.
- Потребность в чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике и аортокоронарном шунтировании на 37%/30%.
- Риск появления коронарных осложнений на 55%/21% у лиц, страдающих сахарным диабетом.
- На 28%/25% риск развития летальных и не летальных цереброваскулярных патологий.
Кроме того, в ходе Heart Protection Study — HPS установлено снижение на 17% потребности в госпитализации лиц с сердечной недостаточностью на фоне лечения симвастатином.

Фармакокинетика препарата Зокор:

Критерий	Данные
Основные метаболиты	Бета-гидроксиацид и его 6-гидрокси, 6-эксометилен и 6-гидроксиметил производные
Время достижения пиковых концентраций активных компонентов	1,3-2,4 часа (при однократном приеме), сообщалось о времени до 4 часов с последующим снижением концентрации на протяжении 12 часов
Характер AUG	Линейный (в рамках терапевтических доз)
Биодоступность	85% (при пероральном приеме)
Связывание с белками плазмы	До 95%
Влияние пищи на фармакокинетику	Клинически незначительно
Проникновение в синовиальную и околоплодную жидкости	Не изучено
Выведение	60% кишечником, около 13% мочевыделительной системой
Отдельные категории пациентов	У лиц с почечной недостаточностью (уровни клиренса креатинина ниже 30 мл/мин) при однократном приеме уровни активных веществ в плазме увеличиваются в два раза

Показания к применению: 
Зокор показан пациентам группы высокого риска ишемической болезни сердца вне зависимости от уровня липидов в плазме. К группе риска относятся лица, имеющие такие сопутствующие состояния:
- сахарный диабет (Зокор предупреждает развитие сосудистых периферических осложнений, включая трофические язвы, а также снижает потребность в ампутации нижних конечностей и реваскуляризации);
- цереброваскулярные патологии, включая инсульт (в анамнезе);
- патологии периферического кровотока.

Зокор используют в терапии пациентов с уже существующей ИБС и гиперхолестеринемией (у таких пациентов препарат предупреждает развитие атеросклеротических поражений сосудов сердца и появление новых осложнений).

Взрослым пациентам Зокор также назначают:
- в сочетании с диетой при повышенном уровне общего холестерина, аполипопротеина В, холестерина, связанного липопротеинами низкой плотности, и триглицеридов.
- на фоне диетотерапии при сниженном уровне холестерина липопротеинов высокой плотности, ассоциированном с первичной гиперхолестеринемией (смешанной или семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией IIb и IIa типа по Фредриксону соответственно); зокор назначается только в случае недостаточного эффекта не медикаментозных методов;
- сочетано с диетой и прочими методами терапии при гомозиготной семейной форме гиперхолестеринемии (в качестве средства уменьшающего уровни аполипопротеина В и холестерина (общего и липопротеинов низкой плотности));
- при гипертриглицеридемии (гиперлипидемия типа IV по Фредриксону);
- при первичной форме дисбеталипопротеинемии (гиперлипидемия типа III по Фредриксону).

В педиатрии Зокор используют на фоне диетотерапии для лечения подростков (возрастной группы 10-17 лет) с семейной гетерозиготной формой гиперхолестеринемии. Зокор уменьшает уровни холестерина (связанного липопротеинами низкой плотности и общего), триглицеридов и аполипопротеина В. Возраст и зрелость организма играют важную роль при назначении таблеток Зокор в педиатрии (девочкам препарат назначают в случаях, если менструации начались более 1 года назад).


Способ применения: 
Зокор принимают перорально, вне зависимости от пищи, запивая питьевой водой или чаем. Прием суточной дозы проводят вечером, делить суточную дозу на несколько приемов не следует (если врач не назначил иначе).
Средняя суточная доза – 5-80 мг симвастатина.
Подбор дозы проводят под контролем врача и с мониторингом уровня липидов в плазме. Коррекцию дозы проводят не чаще 1 раза в 4 недели.
Не следует принимать более 80 мг симвастатина в сутки.

Схемы дозирования в зависимости от показаний:
Профилактика и терапия ишемической болезни сердца на фоне диетотерапии:
Стартовая профилактическая и терапевтическая доза (как при гиперлипидемии у пациента, так и без неё) – 40 мг симвастатина в сутки.

Гиперхолестеринемия (исключая пациентов, которые перечислены в категории группы риска ИБС) при недостаточном результате диетотерапии:
Стартовая доза – 20 мг симвастатина в сутки.
Если количество липидов плазмы требуется уменьшить на 45% и более, стартовую дозу таблеток Зокор можно увеличить до 40 мг в сутки.
Стартовая доза при умеренно тяжелой или легкой форме гиперхолестеринемии может быть уменьшена до 10 мг в сутки.
Подбор дозы должен проводится путем измерения уровня липидов и контроля эффективности препарата, если эффект недостаточен спустя 4 недели после того, как был начат прием таблеток Зокор, дозу повышают. Коррекцию дозы проводят не чаще 1 раза в 4 недели. Увеличение дозы важно проводить постепенно до достижения оптимального результата (не превышая 80 мг симвастатина в сутки).

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия на фоне диетотерапии и прочих не медикаментозных вариантов лечения (например, ЛПНП плазмаферез):
Стартовая доза – 40 мг симвастатина в сутки за один прием или 80 мг симвастатина в день за 3 применения (по 20 мг днем и утром и 40 мг вечером).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у подростков:
Стартовая суточная доза – 10 мг симвастатина. Титрование дозы осуществляют согласно общим рекомендациям назначения симвастатина (изменения дозы не чаще 1 раза в месяц).
Максимальная допустимая доза Зокор для подростков – 40 мг в сутки.

Пациенты с нарушенной функцией почек:
При умеренной тяжести патологии дозу симвастатина не корректируют. При выраженной недостаточности выделительной функции почек дозу более 10 мг/сутки рекомендуют с особой осторожностью и при возможности проведения мониторинга уровня препарата в сыворотке крови.

Сопутствующее лечение:
Хорошие результаты были получены при комплексном лечении симвастатином и секвестрантами желчных кислот.
При сопутствующем приеме циклоспорина, фибратов и липидоснижающих доз ниацина суточное количество симвастатина должно быть не более 10 мг.
Пациентам, которые постоянно получают амиодарон и верапамил, не назначают более 20 мг симвастатина в сутки.


Побочные действия: 
Около 1% пациентов отмечали развитие боли и дискомфорта в животе, вздутия живота и нарушений дефекации, которые, вероятно, развивались на фоне приема таблеток Зокор.
Около 0,5-0,9% пациентов при приеме таблеток Зокор отмечали развитие головной боли и общей слабости.
Развитие миопатии на фоне приема симвастатина отмечалось редко.

В постмаркетинговых исследованиях также отмечались такие побочные эффекты симвастатина:
- Пищеварительный тракт: диспепсия, рвота, понос, тошнота, панкреатит.
- Нервная система: судороги, головокружение, парестезии, нейропатия периферическая, нарушение способности к обучению и памяти, изменения режима сна.
- Кожные реакции и реакции аллергического типа: алопеция, сыпь, кожный зуд.

Также отмечалось развитие миалгии и анемии. Рабдомиолиз, снижение функции печени и гепатит развивались редко.
Гиперчувствительность при приеме симвастатина может проявляться в форме отека Квинке, ревматической полимиалгии, волчанкоподобного синдрома, васкулита, дерматомиозита, эозинофилии, тромбоцитопении, повышения СОЭ, артрита и артралгии. Не исключено развитие крапивницы, жара, фотосенсибилизации, одышки и гиперемии лица. Зокор может приводить к изменению уровней некоторых ферментов, включая щелочную фосфатазу, сывороточные трансаминазы, гамма-глютамил-транспептидазу, а также сывороточную креатининкиназу скелетно-мышечного происхождения.


Противопоказания: 
Абсолютные противопоказания к назначению таблеток Зокор:
- личная непереносимость;
- нарушения усвоения и метаболизма лактозы;
- острые патологии печени, устойчивое и значительное увеличение количества трансаминаз неустановленного генеза;
- беременность, кормление ребенка грудным молоком;
- возраст менее 10 лет (препарат рекомендуют мальчикам и девочкам, менструация у которых появилась не менее чем за 12 месяцев до назначения симвастатина).

Относительные противопоказания (симвастатин назначают с осторожностью):
- снижение функциональной активности почек;
- сахарный диабет, который длится много лет;
- алкоголизм;
- снижение функции печени/повышенный уровень печеночных трансаминаз.


Беременность: 
Зокор противопоказан в период беременности. Прекращение приема препаратов снижающих уровень липидов в плазме в период беременности предположительно не может выражено влиять на результаты продолжительного лечения первичной гиперлипидемии (учитывая хронический характер атеросклероза).
Прием симвастатина во время беременности может привести к нарушениям развития плода, которые связаны со снижением синтеза холестерина и других продуктов данного процесса.
В период лактации применение симвастатина нежелательно (в случае, когда избежать приема нельзя следует решать вопрос о прекращении кормления ребенка грудью).


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
Симвастатин не влияет на ферментативную активность CYP3 A4 и не изменяет фармакокинетику препаратов, метаболизм которых проходит посредством данного фермента.
Препараты, выражено угнетающие активность CYP3 A4, повышают риск появления миопатии и рабдомиолиза у лиц, получающих симвастатин. В частности следует избегать сочетанного приема таблеток Зокор с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеаз, нефазодоном и телитромицином.
Дилтиазем, циклоспорин, амиодарон, фузидиновая кислота, гемфиброзил, ниацин (более 1 г/сутки), верапамил, фибраты и даназол также повышают вероятность появления миопатии и рабдомиолиза при сочетанном приеме с симвастатином.
Зокор усиливает эффект кумариновых антикоагулянтов (таким пациентам необходим контроль протромбинового времени).
Грейпфрутовый сок (более 1 литра в сутки) приводит к клинически значимому повышению плазменных концентраций симвастатина и повышению риска развития рабдомиолиза.


Передозировка: 
Есть информация о нескольких случаях, когда были приняты чрезмерные дозы симвастатина. Появление каких-либо специфических реакций на передозировку в этих случаях не отмечалось. Максимальная известная принятая доза - 3,6 г за один прием.
При передозировке симвастатина показаны стандартные методы лечения интоксикации медицинскими препаратами.


Форма выпуска: 
Покрытые оболочкой таблетки Зокор:
- в блистере 14 штук;
- в пачке 14 или 28 штук.


Условия хранения: 
- Температура воздуха – до 25 градусов Цельсия.
- Вне доступа детей.
- Вдали от ультрафиолетовых лучей.

Срок годности – 2 года.


Синонимы: 
Симвастатин, Симло, Симвакард, Авестатин, Атеростат, Вабадин, Левомир, Зоватин, Симгал, Симвор.


Состав: 
В 1 таблетке Зокор 10 активного вещества (симвастатина) – 10 мг;
В 1 таблетке Зокор 20 активного вещества (симвастатина) – 20 мг;
В 1 таблетке Зокор Форте активного вещества (симвастатина) – 40 мг;

Таблетки также содержат вспомогательные компоненты: аскорбиновую кислоту и лактозу (в форме моногидратов), бутилгидроксианизол, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, стеарат магния и вещества для формирования оболочки.


Нозологическая классификация (МКБ-10): 



АТХ: C10AA01


Внимание!
Описание препарата "Зокор" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.